Респанол (150 мг)

Респанол

Үлбірлі қабықпен қапталған 50 мг және 150 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 50 мг немесе 150 мг толперизон гидрохлориді,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (РН 101), лактоза моногидраты, натрий кроскармеллоза (Ac-Di-Sol SD-711), повидон (PVP K 30), микрокристалды целлюлоза (РН 102), кремнийдің коллоидты қостотығы, тазартылған тальк, магний стеараты,

қабық: сары опадрай – 03С520004, изопропил спирті, дихлорметан

Сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, екі жағы дөңес, екі жағы да тегіс таблеткалар.

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Миорелаксанттар. Орталықтық әсер ететін миорелаксанттар. Орталықтық әсер ететін басқа миорелаксанттар. Толперизон.

АТХ коды М03ВХ04

Фармакокинетикасы

Қабылдағаннан кейін толперизон асқазан-ішек жолынан жақсы сіңіріледі. Қан плазмасындағы белсенді заттың ең жоғарғы концентрациясы пероральді қабылдағаннан кейін 0,5-1 сағаттан кейін байқалады. Жүйе алдылық едәуір метаболизмі нәтижесінде биожетімділігі 20%-ға жуықты құрайды. Тамақтану биожетімділігін ұлғайтады.

Толперизон бауырда және бүйректе экстенсивті метеболизмге ұшырайды. Толперизон және оның метаболиттері толығымен дерлік бүйрек арқылы шығарылады. Несеппен метаболиттер түрінде (99% астамы) 24 сағат ішінде шығарылады. Метаболиттердің фармакологиялық белсенділігі белгісіз. Пероральді қолданғанда жартылай шығарылу кезеңі шамамен 2,5 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Толперизон жергілікті анестетиктің әсеріне ұқсас қасиеттері бар орталықтық әсері бар миорелаксант болып табылады. Толперизонның әсер ету механизмі толық анықталған жоқ. Зат жүйке тіндеріне аффинділігі жоғары, ми бағанында, жұлында және шеткері жүйке жүйесінде өте жоғары концентрацияға жетеді.

Толперизонның өте үлкен маңызды әсері оның жұлындағы рефлекторлық жолды тежейтін әсері болып табылады. Бұл әсер төмен қарай кететін жолдардың тежелуімен бірге толперизонның емдік пайдасын жүзеге асырады.

Толперизонның жарғақшаны тұрақтандыратын әсері бар, қозғалыстық нейрондардың және алғашқы афференттік талшықтардың электрлік қозғыштығын төмендетеді. Толперизон потенциал-тәуелді натрий өзекшелерінің белсенділігін дозаға байланысты тежейді, әсер ету потенциалының амплитудасы және жиілігі тиісінше төмендейді.

Потенциал-тәуелді кальций өзекшелерін тежейтін әсері айғақталды, екінші қайтара әсер ету механизмі кальций иондарының синапстарға түсуінің бөгелуі нәтижесінде трансмиттердің босап шығуының бөгелуі болып табылады.

Шеткері қан айналымын күшейтеді. Бұл әсері препараттың орталық жүйке жүйесіне әсер етуімен байланысты емес. Ол толперизонның әлсіз спазмолитикалық және антиадренергиялық әсерімен жүзеге асырылуы мүмкін.

- бастан өткізген инсульттен кейін туындайтын ересектердегі патологиялық тұрғыдан жоғарылаған бұлшықет тонусын симптоматикалық емдеу

Ішке, тамақтан кейін, шайнамай, судың көп емес мөлшерімен ішеді.

Ересектерге: тәуліктік орташа дозасы әр пациенттің жекелей қажетсінуіне және препараттың пациентке жағымдылығына байланысты 3 қабылдауға бөлінген 150-450 мг құрайды. Препаратты тамақтанудан кейін, бір стакан сумен ішіп қабылдаған жөн.

Жиі емес (>1/1000-нан <1/100-ге дейін)

- бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы

- астения, жалпы дімкәстік, қажығыштық

- анорексия

- артериялық гипотензия

- жүректің айнуы, диспепсия, ауыздың құрғауы, іште жайсыздық сезімі, диарея

- бұлшықет әлсіздігі, миалгия, аяқ-қолдың ауыруы

- Сирек (>1/10000-нан <1/1000-ға дейін)

- зейіннің нашарлауы, тремор, эпилепсия, сезімталдықтың төмендеуі, белсенділіктің төмендеуі, депрессия, летаргия, парестезия, анық көрмеу

- құлақтың шыңылдауы, жүйелі бас айналуы

- стенокардия, тахикардия, жүректің лүпілдеу сезімі, артериялық қысымның төмендеуі, «құйылулар»

- диспноэ, тахипноэ, мұрыннан қан кету

- аллергиялық дерматит, қатты тершеңдік, терінің қышуы, есекжем, бөртпелер, бетте патологиялық қызғылт рең, жоғары сезімталдық реакциялары (мысалы, беттің, еріннің ісінуін қоса, ангионевроздық ісіну), анафилаксиялық реакция

- құсу, эпигастрия тұсының ауыруы, іш қату, метеоризм

- бауыр тарапынан бұзылулар, қандағы билирубин концентрациясының жоғарылауы, бауыр ферменттері белсенділігінің өзгеруі

- аяқ-қолдарда жайсыздық сезімі

- масаңдану сезімі, ыстықты сезіну, шөлдеу, ашушаңдық

- энурез, протеинурия

- тромбоциттер санының төмендеуі, лейкоциттер санының жоғарылауы

Өте сирек (<1/10000)

- брадикардия

- анемия, лимфаденопатия

- анафилаксиялық шок

- остеопения

- көкіректе жайсыздық сезімі

- қандағы креатинин мөлшерінің жоғарылауы

- белсенді затына немесе қосымша заттарының қандай да болсын біреуіне жоғары сезімталдық

- миастения

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар

- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Толперизонды декстрометорфанмен, CYP2D6 субстратпен бір уақытта тағайындау көбінесе CYP2D6 цитохромымен метаболизденетін препараттардың қан плазмасындағы концентрациясын, атап айтқанда, тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин концентрацияларын жоғарылатады.

CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) басқа изоферменттерінің елеулі тежелуі немесе индукциясы анықталмады.

CYP2D6 басқа субстраттарымен және/немесе басқа препараттармен бір уақытта қабылдағанда толперизон экспозициясы өспейді, бұл толперизон метаболизмі жолдарының түрлілігімен негізделеді.

Толперизонды аш қарынға қабылдағанда оның биожетімділігі төмендейді, сондықтан препаратты тағайындағанда ас қабылдаумен байланысты ескеру ұсынылады.

Орталықтық әсер ету механизміне қарамастан, Респанол тыныштандыратын әсерді туындатпайды, сондықтан тыныштандыратын, ұйықтататын дәрілермен және транквилизаторлармен біріктіріп тағайындалуы мүмкін. ОЖЖ әсер ететін басқа да бұлшықет релаксанттарымен бірге қолданған жағдайда толперизонның дозасын төмендету керек.

Толперизон алкогольдің орталық жүйке жүйесіне әсерін күшейтпейді.

Нифлум қышқылының әсер ету айқындылығын арттырады, сондықтан оларды бір мезгілде қолданғанда нифлум қышқылының немесе басқа да ҚҚСД дозасын төмендету керек.

Толперизонды қолданғандағы ең жиі жағымсыз реакциялар аса жоғары сезімталдық реакциялары болды. Олардың айқындылығы жеңіл тері реакциялардан анафилаксиялық шокты қоса, ауыр жүйелі реакцияларға дейін ауытқиды. Аса жоғары сезімталдық реакцияларының симптомдары эритема, бөртпе, есекжем, қышыну, ангионевроздық ісіну, тахикардия, артериялық гипотензия немесе ентігу болуы мүмкін. Басқа препараттарға аса жоғары сезімталдығы немесе анамнезінде аллергиялық жағдайлары бар әйелдерде толперизонды қабылдау кезінде аса жоғары сезімталдық реакциялар қаупі жоғарылау.

Лидокаинге аса жоғары сезімтал пациенттерге толперизонды ықтимал айқаспалы реакцияларға байланысты сақтықпен тағайындау керек.

Пациенттерге ықтимал аллергия симптомдарына қатысты қырағы болуды ескерту қажет. Пациенттер аллергия симптомдары пайда болғанда толперизон қабылдауды тоқтату және дереу медициналық көмекке жүгіну керек екені туралы хабардар болуы тиіс.

Толперизонға аса жоғары сезімталдық эпизодынан кейін препаратты қайта тағайындауға болмайды.

Бүйрек және бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек және бауыр орташа зақымданғанда пациенттің жағдайын мұқият қадағалаумен және бүйрек функциясын бақылаумен дозаны жекелей титрлеу ұсынылады. Бүйрек және бауыр ауыр зақымданғанда толперизонды тағайындау ұсынылмайды.

Балалар

Балалардағы толперизон қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.

Жүктілік және лактация кезеңі

Елеулі клиникалық деректер болмауы себепті Респанол жүктілік кезінде қолданбау керек.

Толперизонның емшек сүтімен бөлінуі туралы деректер болмағандықтан Респанол препаратын қолдану емшек емізу кезінде қарсы көрсетілген.

Препарат автокөлікті басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпалын тигізбейді.

Бас айналуды немесе бұлшықет әлсіздігін сезген пациент өзінің емдеуші дәрігерінен кеңес алғаны жөн.

Симптомдары: ұйқышылдық, асқазан-ішек бұзылыстары (жүрек айнуы, құсу, эпигастриялық ауыру), тахикардия, артериялық қысымның жоғарылауы, брадикинезия және жүйелі бас айналуы. Ауыр жағдайларда құрысу және кома.

Емі: симптоматикалық және демеуші ем, спецификалық антидоты жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Құрғақ, қараңғы жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Аджио Фармацевтикалз Лтд», Үндістан

Учаске: №Т-82, M.И.Д.К., Бхосари, Пуна 411026,

Талука: Бхосари, Округ: Пуна – Аймақ 3, Үндістан.

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Аргументум Холдинг АГ», Швейцария

Зумпфштрассе, 15, 6300 Цуг

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

«Фирма Евросервис-Ист» ЖШС

Алматы облысы, Талғар ауданы, Бесағаш а.,

«Луч Востока» ӨК

Тел/факс: +7 727 389 95 45

Е-mail: safety@euroservice-east.kz